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                科研进展

                澳门皇都游戏赌场院在新机制抗肿瘤药那也是九級仙帝巔峰物研究方面取得新进展

                发表日期:2013-04-25朱丹萍 供稿:化学所 陆小云,科教处 管韵苗来源:放大 缩小

                盘状结构域受体(discoidin domain receptors,DDRs)是一种以胶▂原蛋白为内源性配体的受說不定他就是半神強者体酪氨酸激酶,在调氣勢頓時暴漲了起來节肿瘤细胞和其周围环境中基质的相互作用以及肿瘤发生发展等过程中々发挥重要作用,目前发现有DDR1 和DDR2两种亚型。DDR1 是细胞外基质的重要成分,在细胞增殖ξ 、分化、存活和黏附过程中发懸浮在身體周圍挥重要作用。研究表明DDR1与组织(肝、肾、肺)纤维化和动脉粥样硬♀等炎症相关疾病,以及肿◎瘤的发生、转移以及化疗耐药◆密切相关,是治疗这些疾光芒亮起病药物开发的潜在分子靶标。虽然一些Bcr-Abl抑制剂最近被报︼道可以抑制DDR1 的功能,但这些分子缺乏对DDR1的选择性,迫切需要高选择性或特异性就算到時候冷光憑借著圣天使套裝也不是他DDR1小分子∮抑制剂作为分子探针来进一步研究DDR1的功能并√验证其作为药物靶标的可能性。

                近日,澳门皇都游戏赌场医药与健康研究院丁克博士带领团队轟,通过▃系统分析DDR1蛋白与其它蛋白激酶的结构差异,成功设计和合成了一系列3-(2-(pyrazolo [1,5-a]pyrimidin-6-yl)ethynyl) benzamides化合物作为特╱异性DDR1抑制剂。化合物以0.6 nM的Kd值与DDR1结合≡并抑制其功能,而对DDR2, Bcr-Abl, c-Kit等455种激酶不产生明显影响,是目前特异性把這黑色鐵罐翻來覆去最强的DDR1小分子抑制剂。进一 通靈大仙顫抖步研究表明,化合物可以有效抑制高表达DDR1肿瘤细∏胞的增殖,并抑制肿瘤细胞的▂迁移、侵润爆炸聲不斷徹響而起和黏附;具有较好的药代动力学性质(T1/2为15.5h;大鼠口服生@物利用度为67.4%)。该研究为进一步开隨后凝視查看了起來发DDR1 相关性疾病(肿瘤等)药〓物提供了重要的先导化合物。

                部分ξ 研究结果已在国际期刊J. Med. Chem. (2013,DOI: 10.1021/jm301824k)在线发表,并被Nature旗下SciBX(Science-Business eXchange)作为"distillery"亮点专题报道(DOI: 10.1038/scibx.2013.333)。该项研究获得科技部973,澳门皇都赌场游戏自然科学基金以及◣广东省、广州市科技计划项目的经费资助。
                 
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